继发性贫血

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药店专业销售解决方案非布司他别嘌醇苯 [复制链接]

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目前,我国高尿酸血症(HUA)患病率已高达5.46%~19.30%,并呈年轻化趋势。HUA不仅可导致痛风性关节炎,而且可引起心、脑、肾和血管损害,需积极降尿酸治疗。

国内常用降尿酸药有三种:别嘌醇、非布司他和苯溴马隆。下面介绍这三种药物的区别

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作用机制的区别

血尿酸水平升高主要有两种原因,一种是体内尿酸合成增加,另一种是尿酸排泄减少。别嘌醇和非布司他属于抑制尿酸合成药,苯溴马隆属于促尿酸排泄药。

1、别嘌醇

别嘌醇,是次*嘌呤类似物;活性代谢产物氧嘌醇,是*嘌呤类似物。别嘌醇及氧嘌醇,均可通过抑制*嘌呤氧化酶(还原型),减少尿酸的合成。

70%别嘌醇经肝脏转化为氧嘌醇。别嘌醇半衰期约1~2小时,但氧嘌醇半衰期≥15小时,可每日1次给药;为减少不良反应,当日剂量超过mg时,通常分2~3次给药。

2、非布司他

非布司他,属非嘌呤类似物。非布司他,既可抑制还原型*嘌呤氧化酶,也可抑制氧化型*嘌呤氧化酶。因此,非布司他抑制尿酸合成的作用,大于别嘌醇。

非布司他半衰期约5~8小时,每次40~80mg,每日1次。每日40mg非布司他的降尿酸作用,与每日mg别嘌醇相似。非布司他可使71%血尿酸达标,别嘌醇可使44%血尿酸达标。

3、苯溴马隆

苯溴马隆属于促尿酸排泄药,通过抑制肾小管尿酸转运蛋白-1,抑制尿酸重吸收,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。有研究显示,单用苯溴马隆对痛风石溶解效果,优于单用别嘌醇。

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适应症的区别

在细胞增殖、死亡加速的情况下,如淋巴瘤、白血病、溶血性贫血、银屑病、肿瘤细胞*药物治疗时,尿酸合成增加。

抗器官移植排斥药环孢素,能导致肾小管不可逆损害,可引起尿酸蓄积;乙醇可刺激嘌呤代谢,增加乳酸的合成,抑制肾小管分泌尿酸,可引起尿酸增加。

别嘌醇非布司他苯溴马隆嘌呤类似物是否否作用机制抑制尿酸合成抑制尿酸合成促进尿酸排泄半衰期别嘌醇1~2小时;氧嘌醇≥15小时5~8小时12~13小时初始剂量50~mg/日20~40mg/日25~50mg/日最大剂量mg/日80mg/日mg/日给药频次1~3次/日1次/日1次/日剂量调整2周2周1~3周肾功能不全轻、中度,根据肌酐清除率调整剂量轻、中度,无需调整剂量肌酐清除率30ml/min,禁用用药交代多喝水,必要时碱化尿液每日饮水量≥1.5~2L,必要时碱化尿液

1、别嘌醇

可用于治疗原发性和继发性痛风、继发于恶性肿瘤的高尿酸血症、器官移植后高尿酸血症,以及草酸钙性结石病。

2、非布司他

非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。但是非布司他尚无应用于继发性高尿酸血症患者的研究,因此不建议应用于尿酸盐大量升高的患者,如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合症。

3、苯溴马隆

苯溴马隆适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。

温馨提示:别嘌醇和非布司他属于抑制尿酸合成药,虽然不会增加尿液中尿酸浓度,但会增加尿液中次*嘌呤和*嘌呤浓度。为了预防*嘌呤结石的形成,在服用别嘌醇和非布司期间,均应增加饮水量,必要时碱化尿液。

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安全性的区别

1、别嘌醇

别嘌醇可引起致死性剥脱性皮炎等超敏反应综合症。而HLA-B*基因阳性是别嘌醇发生超敏反应的危险因素。中国汉族人HLA-B*基因阳性率为6%~8%,而白人仅为2%。

因此建议,国人在使用别嘌呤醇前,应该进行HLA-B*基因检测,结果阳性的患者禁止使用。

2、非布司他

年2月,美国FDA警告:与别嘌醇相比,非布司他可增加患者心血管死亡与全因死亡风险。

研究结果显示,使用非布司他的患者发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中)的概率为0.74%,别嘌醇为0.60%。

3、苯溴马隆

苯溴马隆最应

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